【资讯】农药杀虫剂阿维菌素的由来泰兴

农药杀虫剂阿维菌素的由来

阿维菌素是一个老药，几年前已广为人知。我在这里先跟大家简单回顾一些阿维菌素的基本知识，然后关于阿维菌素的几个问题与大家交流一下。

1975年，日本北里研究所在土壤中发现1株菌株，它经发酵后的发酵液几乎无毒，但有很高的驱肠道寄生虫的活性。我们知道动物身上都有很多寄生虫，这些寄生虫不仅影响动物本身的健康（比如我们很多城市里养的宠物狗在2-3个月大的时候，常常为严重拉肚子，这其实是一种内寄生虫引起肠炎，如果不采取措施会引起小狗狗死亡。）而且会传染到人身上引起人的寄生虫病，严重危害我们的健康。现在发现这么好的一个可以驱寄生虫的药，马上引起了美国Merck(默克)公司的兴趣。默克公司对该菌株进行深入研究，在1976年分离出其物质，并将它命名为Avermactin，中文名为阿维菌素。1981年阿维菌素真正商品化，默克公司作为兽药投放市场，当年获得巨大成功。1985年阿维菌素作为农药投入市场。我国从80年代末开始阿维菌素研究，1996年登记了第一个阿维菌素原药，到目前为止我国占全球80%以上阿维菌素产量，是真正的阿维菌素生产消费大国。阿维菌素发现及其应用是继青霉素科学对人类的又一巨大贡献，对全世界的农牧业生产起到了巨大的促进作用。

现在我们讲的阿维菌素系列化合物实际上包括三类：阿巴菌素、伊维菌素和埃玛菌素。阿巴菌素就是我们现在所说的阿维菌素，伊维菌素主要用在兽药上，埃玛菌素的苯甲酸盐就是甲胺基阿维菌素苯甲酸盐（简称甲维盐）。阿维菌素、伊维菌素和甲维盐有什么区别呢？前面讲过阿维菌素开始主要是作为驱寄生虫的药剂，虽然它是一种优秀的兽用驱虫剂，但是人们发现它经皮的毒性很低，但人畜口服的毒性较高，所以做成口服剂的话有一个矛盾：用量太低效果不好，用量太高安全性不好。为了改善这一不足，默克公司对其化学结构进行了改造，从中筛选了二个新的化合物即伊维菌素和埃玛菌素。伊维菌素明显地改善了人畜的急性口服毒性，所以现在兽用的阿维菌素驱虫剂一般都是伊维菌素成份。埃玛菌素则扩大了阿维菌素的杀虫谱并克服阿维菌素对鳞翅目害虫效果不好的特点。埃玛菌素的制剂苯甲酸盐就是甲维盐。所以说伊维菌素和甲维盐是原来阿维菌素的升级改良产品。伊维菌素的毒性更低，主要用在动物上（而且其结构更稳定，也是全球销量最大的阿维菌素系列。）。甲维盐的活性比阿维菌素高很多（胃毒毒性是阿维菌素的2146倍），而且对鳞翅目害虫表现出极高的活性（阿维菌素对斜纹夜蛾等鳞翅目害虫效果就不好，但甲维盐对斜纹夜蛾是特效的）。这些就是它们之间的区别。用一句话来概括就是：阿维菌素是一种几乎能用于所有作物用来防止几乎所有害虫的一个效果很理想的药剂，而甲维盐是一种活性显著高于阿维菌素的同类药剂。

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